Buprenorfine, een bijzonder opioïde

Inleiding 

Het toenemend gebruik van opioïden in de laatste twintig jaar bracht betere pijnbestrijding, maar ook ernstige bijwerkingen, afhankelijkheid en een toename van het aantal doden door een overdosis. Buprenorfine biedt de mogelijkheid die situatie te verbeteren. Hieronder staat een top tien over het gebruik van Buprenorfine.

Tip een

Buprenorfine is een opioïde met unieke farmacologische eigenschappen. Het heeft minder bijwerkingen dan de overige sterkwerkende opioïden. Het is ontwikkeld als analgeticum, maar wordt inmiddels ook gebruikt bij opioïdeafhankelijkheid. Buprenorfine heeft een hoge affiniteit voor de mu-opioïdereceptor en blijft daar lang aan gebonden. Door deze farmacodynamiek geeft het minder ademhalingsdepressie en gewenning en bij staken minder onttrekkingsverschijnselen dan de volledige opioïdereceptoragonisten (VOA). VOA zijn de overige sterkwerkende opioïden, zoals morfine, oxycodon en fentanyl. Deze werken ook agonistisch op andere opioïdereceptoren, zoals de kappa- en delta-receptoren. Buprenorfine werkt daarentegen antagonistisch op de kappa- en delta-receptoren. Het wordt daarom een partiële opioïde-receptorantagonist genoemd. Sedatie, depressie, angst en immunosuppressie treden daardoor minder vaak op dan bij de VOA. Buprenorfine is veilig bij hartfalen, gestoorde nier- of leverfunctie, QT-verlenging en hoge leeftijd. 

Tip twee

Buprenorfine is een effectief analgeticum, minstens even goed als de VOA. Het kan het opioïde van eerste keuze zijn, zeker bij verslavingsgevoelige patiënten.  

Tip drie

Er bestaan meerdere buprenorfinepreparaten. De laag-gedoseerde producten zijn geregistreerd voor chronische pijn. Maar ze kunnen ook, off-label, gebruikt worden als begindosering bij de behandeling van opioïdeafhankelijkheid. De sterkere, sublinguale tabletten zijn alleen geregistreerd voor opioïdeverslaving. Ze kunnen, off-label, ook gebruikt worden bij chronische pijn, als de gebruikelijke dosering niet volstaat.  

Tip vier

Buprenorfine is het middel van eerste keuze bij de behandeling van opioïdeafhankelijkheid. Het gaat onttrekkingsverschijnselen tegen, vermindert de zucht naar opioïden en vermindert de sterfte door overdosering met 37%. 

Tip vijf

Sterfte door overdosering is zeldzaam bij buprenorfine. Het kan door zijn partieel antagonisme zelfs overdosering van opioïden tegengaan als ze voorgeschreven worden aan patiënten die opioïden als genotmiddel gebruiken.  

Tip zes

Men kan de behandeling bij patiënten die al een VOA gebruiken op twee manieren starten. Bij de eerste manier stopt de patiënt met alle VOA. Er zullen dan milde onttrekkingsverschijnselen ontstaan. Op dat moment wordt buprenorfine gestart en langzamerhand verhoogd tot maximaal 24 mg per dag, totdat de ontwenningsverschijnselen zijn verdwenen en de pijn onder controle is. Dit is het advies van de fabrikanten van de buprenorfinepreparaten. Bij de tweede manier wordt de VOA gehandhaafd en buprenorfine heel langzaam toegevoegd, tot een therapeutische dosis is bereikt. Pas op dat moment wordt de VOA afgebouwd of acuut gestopt. De buprenorfine krijgt zo de kans om langzamerhand de plaats van de VOA op de mu-receptor in te nemen, zonder onttrekkingsverschijnselen. Dat duurt drie tot veertien dagen.  

Tip zeven

De bekende equi-analgetische conversietabellen zijn voor buprenorfine niet betrouwbaar. Dit wordt veroorzaakt doordat de onderliggende studies verouderd zijn en door de bijzondere farmacodynamische en farmacokinetische eigenschappen van buprenorfine. Bij opioïde-naïeve patiënten start men liefst met een lage dosering, zonder te kijken naar de equivalente morfinedosering.  

Tip acht 

Buprenorfine moet voortgezet worden bij acute pijn. Snelwerkende VOA kunnen dan toegevoegd worden. Er zal soms een hoge dosis nodig zijn omdat de VOA de buprenorfine van de mu-receptoren moet verdrijven. 

Tip negen 

Misvattingen moeten rechtgezet worden. Het is niet zo dat bij opioïde-afhankelijkheid buprenorfine de ene verslaving door een andere vervangt. Het verlicht wel ontwenningsverschijnselen. Buprenorfine blokkeert niet de werking van VOA. Combinatie van buprenorfine met VOA is dus mogelijk. 

Tip tien 

Bij opioïdeverslaving is buprenorfine een uitstekend middel om het fysieke, psychosociale en existentiële lijden ten gevolge van de verslaving te bestrijden.  

Conclusie 

Buprenorfine is een analgeticum met een uitstekende verhouding tussen werking en bijwerkingen. Het kan levensreddend zijn bij patiënten met een opioïdeverslaving.  

Commentaar 

Het gebruik van buprenorfine in de verslavingszorg vind ik interessant. Dat kende ik nog niet. Ik zie mogelijkheden voor een wat ruimere toepassing van buprenorfine bij verslavingsgevoelige patiënten met chronische pijn. De richtlijn Pijn bij patiënten met kanker in de palliatieve fase adviseert het gebruik van buprenorfine niet bij pijn bij kanker, op goede gronden. Aan dat standpunt verandert dit artikel niets. 

Over de publicatie 

Neale, K.J. et al (2022). Top Ten Tips Palliative Care Clinicians Should Know About Buprenorphine (niet openbaar). J Pall Med 20 (2022): 1-11.  

 

Deze bijdrage is onderdeel van e-pal - editie februari 2023. Alle e-pal-artikelen staan hier.